Faktor-faktor yang Mempengaruhi Fase Biofarmasi: Disolusi
Disolusi merupakan proses penting dalam biofarmasi yang mempengaruhi ketersediaan hayati obat. Ia merujuk kepada proses dimana zat padat melarut di dalam pelarut untuk membentuk larutan. Kecepatan disolusi suatu zat padat memainkan peranan krusial dalam menentukan seberapa cepat dan seberapa banyak obat diserap ke dalam aliran darah, dan seterusnya mempengaruhi keberkesanan rawatan. Oleh itu, memahami faktor-faktor yang mempengaruhi disolusi adalah penting dalam pembangunan formula dan reka bentuk produk farmasi yang berkesan.
Faktor-faktor Fisikokimia
1. Sifat-sifat Fisikokimia Obat:
-
Kelarutan: Semakin tinggi kelarutan suatu obat, semakin cepat ia akan melarut. Ini adalah faktor paling penting yang mempengaruhi disolusi. Obat-obat dengan kelarutan yang rendah sering kali mengalami masalah dalam penyerapan.
-
Saiz Partikel: Saiz partikel obat mempengaruhi luas permukaan yang terdedah kepada pelarut. Partikel yang lebih kecil memiliki luas permukaan yang lebih besar, dan oleh itu akan melarut lebih cepat. Teknik pengurangan saiz partikel seperti pengisaran micronisasi sering digunakan untuk meningkatkan disolusi obat yang sukar larut.
-
Bentuk Kristal: Bentuk kristal obat mempengaruhi kelarutan dan kecepatan disolusi. Polimorfisme, iaitu kewujudan lebih daripada satu bentuk kristal untuk sebatian yang sama, boleh mengakibatkan perbezaan ketara dalam kelarutan dan disolusi.
-
Sifat-sifat permukaan: Sifat-sifat permukaan seperti hidrofobisiti dan hidrofiliti boleh mempengaruhi interaksi antara obat dan pelarut. Obat-obat hidrofobik cenderung melarut dengan lebih perlahan berbanding obat-obat hidrofilik.
2. Sifat-sifat Pelarut:
-
Sifat Polar: Pelarut polar melarutkan obat-obat polar lebih cepat, manakala pelarut nonpolar melarutkan obat-obat nonpolar lebih cepat. Pemilihan pelarut yang sesuai amat penting dalam meningkatkan disolusi.
-
Kelikatan: Pelarut yang lebih likat akan mengurangkan kadar disolusi kerana ia menghalang pergerakan molekul obat dan menghalang pertukaran jisim antara fasa padat dan cair.
-
pH: pH pelarut mempengaruhi kelarutan obat-obat yang bersifat ionik. Obat-obat yang bersifat asid akan melarut lebih cepat dalam persekitaran alkali, manakala obat-obat yang bersifat alkali akan melarut lebih cepat dalam persekitaran asid. Ini berkaitan dengan pekali pengionan obat.
Faktor-faktor Luar
1. Kaedah dan peralatan disolusi:
-
Jenis peralatan: Terdapat pelbagai jenis peralatan disolusi, seperti Appartus 1, 2, 5 dan 6, yang mempunyai ciri-ciri dan kaedah pengendalian yang berbeza. Pemilihan peralatan yang sesuai penting untuk mendapatkan data disolusi yang boleh dipercayai.
-
Kelajuan putaran: Kelajuan putaran berpengaruh ke atas kadar disolusi dengan menambahkan kadar pertukaran jisim di antara fasa padat dan cecair.
-
Suhu: Suhu mempengaruhi kelarutan dan viskositi pelarut. Peningkatan suhu biasanya akan meningkatkan kelarutan dan kadar disolusi.
2. Formula dan Eksipient:
-
Surfaktant: Surfaktant menurunkan tegangan permukaan antara obat dan pelarut, meningkatkan kelarutan dan kadar disolusi.
-
Pengawet dan bahan tambahan lain: Bahan-bahan tambahan dalam formula boleh mempengaruhi kadar disolusi, sama ada dengan meningkatkan atau mengurangkannya. Oleh itu, pemilihan bahan tambahan perlu dikaji dengan teliti.
Kesimpulan
Memahami faktor-faktor yang mempengaruhi disolusi adalah penting dalam pembangunan formula farmasi. Penggunaan strategi yang betul untuk memanipulasi faktor-faktor ini boleh meningkatkan kadar disolusi dan seterusnya meningkatkan bioavailabiliti dan keberkesanan obat. Pendekatan yang menyeluruh yang mempertimbangkan sifat-sifat fisikokimia obat, sifat-sifat pelarut, dan faktor-faktor luar adalah penting untuk mendapatkan formula obat yang optimum.
